有位朋友跟华子说,他一直在服用他汀类药物中的匹伐他汀,但是服用的人好像不多,而且在他汀类药物的科普中,匹伐他汀被提及的也比较少。他问华子,匹伐他汀在使用有什么注意事项,现在市面上有国产的和进口的,两者的差别大吗?
一、他汀类药物中的匹伐他汀
华子告诉他,他汀类药物中的匹伐他汀,是2003年在日本上市的全合成他汀。与其他的的他汀类药物的化学结构有差异,但药理作用相同,通过抑制人体胆固醇的合成酶(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶)起作用,可以抑制胆固醇的生成,对心脑血管疾病产生预防作用。
【资料图】
他汀类药物的强度,以其对血脂的降低幅度进行分类,其中的关键性指标就是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。有相关的研究显示,瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平63%,阿托伐他汀可以降低LDL-C水平55%,都超过了50%,所以这两者称为强效他汀。而匹伐他汀可以降低LDL-C水平40%,为中效他汀。
二、副作用较小的匹伐他汀
血脂水平超高的人,以及有心脑血管疾病潜在风险的人,需要进行血脂控制。从性价比的角度来说,作用更强,价格更低的强效他汀应用的人群更多。所以大部分关于他汀类药物的科普,都是以阿托伐他汀、瑞舒伐他汀作为“主角”。
匹伐他汀强度不够高,价格也不够便宜,但是它的副作用相对于两个强效他汀要低得多。比如说在强效他汀中,阿托伐他汀对肝功能和血糖的影响较大,而瑞舒伐他汀对肾功能和肌肉损伤的影响较大。匹伐他汀主要通过肠道原型排泄,只有极少量经肝脏代谢和尿液排泄,综合不良反应发生率显著低于两个强效他汀。
三、应用匹伐他汀时需要注意什么
匹伐他汀通过特异性的肝细胞基底膜上的转运蛋白被肝脏摄取,对肝脏具有高度选择性。所以较少剂量就可以达到治疗目的,治疗剂量为每日1~4mg。人体胆固醇主要在夜间合成,为了减少对胃肠的刺激,匹伐他汀应在晚饭后服药。其血浆半衰期为11个小时,所以每天服用1次即可满足治疗需要。
虽然不良反应发生率低,但匹伐他汀与其他的他汀类药物有相同的禁忌。肝、肾功能不全、甲状腺功能低下、肌肉疾病、老年患者,以及同时在服用其他药物者,需要在医生评估风险后,在医生指导下慎重使用药物。
以下情况需禁用:
1、对本品过敏者需禁用。
2、重症肝病或胆道闭塞患者,无法通过胆汁把药物排入肠道,会造成药物蓄积,不良反应发生率升高,需禁用。
3、孕妇以及备孕期女性,还有哺乳期女性需禁用。
4、正在服用环孢素的患者,会造成横纹肌溶解风险增加,需禁用。
5、肾功能不全者,同时又在服用“贝特”类降脂药(苯氧乙酸类药物)者,非必要不得同服匹伐他汀。
四、国产药与进口药的区别大么
匹伐他汀现在有日本的原研药品,还有国产的仿制药品。很多朋友关心,同样的一种药物,国产药与进口药区别是否会很大。其实这个不必担心,两者相差不会很大,因为现在国产仿制药品,需要通过“一致性评价”。
所谓药品的一致性评价,就是用仿制药品与原研药品进行比较,要求杂质谱一致、稳定性一致、体内外溶出规律一致。通过一致性评价的国产仿制药品,只要是同样的规格剂量,与进口的原研药品疗效就应该是相同的。
有人可能会疑虑,原研药品的研发数据不会公开,两者在制作工艺上肯定会有不同,质量就会不一样。但是华子要说的是“天下同归而殊途”,虽然走的路径不一样,但最终的结果是相同的。
比如说,我们想得到一杯纯净水。不论是用海水蒸馏、用河水过滤、或是直接把空气中的水蒸气冷凝等不同方法,最终都会得到一杯纯净水。只要喝了能解渴,就是一杯好水,不必探究这杯水是用什么方法得来的。我们看待仿制药也是如此,只要吃了和原研药一样能治病,就是好药。
总结一下,与阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相比,匹伐他汀的降脂作用较弱,价格较贵,“性价比”不高,但其不良反应发生率低,安全性更好。通过一致化评价的国产药,与进口的原研药在疗效上是相同的。个人不能擅自服用药品,需要经医生排除用药禁忌后,在医生指导下使用。在用药过程中,发现问题要及时咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,让我成为您身边的药剂师。